Антагонизм в фармакологии: определение понятия и примеры

Антагонизм в фармакологии: определение понятия и примеры

Антагонизм в фармакологии: определение понятия и примеры
СОДЕРЖАНИЕ
0
0
05 февраля 2020

Агонизм и антагонизм

Большинство препаратов выступают в качестве лигандов, которые связываются с рецепторами, ответственными за клеточные эффекты. Связывание с рецептором может вызывать его нормальную активацию (агонист, частичный агонист), блокаду (антагонист) или даже обратное действие (обратный или реверсивный агонист). Связывание лиганда (ЛС) с рецептором происходит по закону действия масс, а соотношение связывания и диссоциации можно использовать для определения равновесной концентрации связанных рецепторов. Ответ на применение препарата зависит от количества связанных рецепторов (оккупации). Зависимость между числом оккупированных рецепторов и фармакологическим эффектом обычно нелинейная.

Основные принципы взаимодействия «ЛС-рецептор» основаны на предположении, что агонист обратимо взаимодействует с рецептором и, следовательно, индуцирует его эффект. Антагонисты связываются с теми же рецепторами, что и агонисты, но обычно не обладают иными эффектами, кроме создания препятствия связыванию молекул агониста с рецептором и соответственно подавления эффектов, опосредуемых последним. Конкурентные антагонисты обратимо связываются с рецепторами. Если антагонисты способны ослабить максимальные эффекты агонистов, то антагонизм рассматривают как неконку-рентный или необратимый. По данным экспериментальной фармакологии, некоторые блокаторы рецепторов ангиотензина II 1-го типа (БРА) демонстрируют необратимые эффекты, но клиническая значимость этой находки дискутабельна, так как в интервале доз, рекомендуемых для клинического применения, необратимость эффектов БРА мала или незначима. Концентрации агонистов и антагонистов у человека никогда не бывают столь высоки, как в эксперименте, и эффекты всех антагонистов по своему характеру в основном конкурентные, т.е. обратимые.

Типы антагонизма

Существуют различные типы антагонизма. Давайте рассмотрим некоторые из них:

Хищничество

Отличным примером хищничества является стая волков, преследующая оленя. Олень — это просто один большой источник питания. Волки едят оленей и получают питательные вещества, которые поддерживают их жизнь. Если олень скроется от волков, он, возможно, сможет размножаться и передать свои гены следующему поколению. В случае, когда волки настигают оленя, они получают пищу и шанс передать свои гены вместо него.

Паразитизм

Другой тип антагонизма — паразитизм, когда один организм (паразит) зависит (но обычно не убивает) от организма хозяина. Паразиты часто живут на или в хозяине и питаются непосредственно от него. В этих отношениях паразит получает выгоду, а хозяин страдает. Почему паразит не убивает организм хозяина, как волки оленя? Потому что если хозяин погибнет, то погибнет и паразит.

Организм хозяин — это рынок бесплатной пищи и дом в придачу для паразита. Если паразит уничтожает хозяина, он лишается источника питания, места для жизни и размножения. Таким образом, паразит обычно получает от хозяина все необходимые блага в том количестве, которое не убивает хозяина.

Фитофагия, растительноядность, травоядность

Животные, которые питаются растениями антагонизируют на них. В этом случае растительноядные получают питательные вещества для роста и размножения из растений. Фитофаги вредят способности растения получать собственные питательные вещества посредством фотосинтеза. Однако, как и паразиты, они редко убивают свой источник пищи.

Конкуренция

Конкуренция — это отрицательная взаимосвязь между организмами, которым нужны одни и те же природные ресурсы. Например, растения (даже одного вида), произрастающие на небольшой территории, могут конкурировать за солнечный свет или минеральные вещества в почве. Одни растения смогут искоренить другие, чтобы выжить и размножиться, в то время как другие вымрут.

Каннибализм

Еще один тип антагонизма — это каннибализм, когда одно животное ест другое животное своего вида. Для некоторых видов, каннибализм чрезвычайно редкая практика, которая используется в экстремальных ситуациях выживания, например, мать-мышь ест своих детенышей, чтобы спастись от голодной смерти.

Другие примеры антагонизма

Антагонистические взаимодействия могут также включать защитные стратегии с использованием химических и физических сдерживающих факторов. Многие виды растений способны выделять химические вещества в почву, чтобы препятствовать росту других растений или защитится от насекомых и пасущихся животных.

Растения и животные развивают физические адаптации, такие как твердая оболочка (кожа) и шипы, чтобы препятствовать атакам травоядных и хищников. Кроме того, некоторые виды обладают приспособлениями, которые обеспечивают им сходство с другими. Такие адаптации могут использоваться как для атаки, так и для защиты.

Виды взаимодействия препаратов друг с другом

В зависимости от механизма, существует несколько видов антагонизма в фармакологии:

  • физический;
  • химический;
  • функциональный.

Физический антагонизм в фармакологии — взаимодействие лекарств между собой обусловлено их физическими свойствами. Например, активированный уголь — абсорбент. При отравлении какими-либо химическими веществами употребление угля нейтрализует их действие и выводит токсины из кишечника.

Химический антагонизм в фармакологии — взаимодействие препаратов обусловлено тем, что они вступают в химические реакции друг с другом. Данный тип нашел большое применение в области лечения отравлений различными веществами.

Например, при отравлении цианидами и введении «Тиосульфата натрия» происходит процесс сульфирования первых. В итоге они превращаются в менее опасные для организма роданиды.

Второй пример: при отравлении тяжелыми металлами (мышьяк, ртуть, кадмий и другие) применяются «Цистеин» или «Унитиол», которые нейтрализуют их.

Перечисленные выше виды антагонизма объединяет то, что в их основе лежат процессы, которые могут протекать как внутри организма, так и в окружающей среде.

Функциональный антагонизм в фармакологии отличается от двух предыдущих тем, что он возможен только в теле человека.

READ  Красная книга новосибирской области

Делится данный вид на два подвида:

  • непрямой (косвенный);
  • прямой антагонизм.

В первом случае лекарственные средства оказывают воздействие на разные элементы клетки, но при этом один устраняет действие другого.

Например: курареподобные препараты («Тубокурарин», «Дитилин») воздействуют на скелетные мышцы через холинорецепторы, при этом они устраняют судороги, которые являются побочным действием стрихнина на нейроны спинного мозга.

Смотреть что такое «СИНЕРГИЗМ» в других словарях:

Он будет вытеснять антагонист из активного центра рецептора и вызовет ответную реакцию ткани в полном объеме. Конкурентным антагонистом в отношении АТ1-рецепторов ангиотензина является лозартан, он нарушает взаимодействие ангиотензина II с рецепторами и способствует снижению артериального давления.

3) Физиологический (непрямой) антагонизм – антагонизм, связанный с влиянием 2 лекарственных веществ на различные рецепторы (мишени) в тканях, что приводит к взаимному ослаблению их эффекта. Различают следующие виды синергизма: аддитивное действие (простое суммирование эффектов), потенцирование (значительное усиление эффектов), прямой синергизм, косвенный синергизм.

Антагонизм, связанный с химическим или физико-химическим взаимодействием двух веществ, обозначают как антидотизм, а вещества, ослабляющие по такому принципу действие других веществ, — антидотами. При назначении одного или нескольких лекарственных средств нужно убедить­ся в отсутствии между ними антагонистического действия; что исключает их одновременное применение.

Что такое Антагонизм?

Есть ли у вас раздражающий младший брат, который антагонизирует вас? Если нет, то просто представьте аналогичную ситуацию. Что делает ваш брат или сестра, чтобы раздражать вас? Он/она, вероятно, делает вашу жизнь более трудной. Это не слишком далеко от концепции антагонизма, поскольку она связана с естественным отбором и эволюцией.

В биологии термин «антагонизм» обозначает несимбиотические взаимоотношения между организмами, при которых один организм получает пользу за счет другого, как ваш младший брат или сестра, когда отвлекает от учебы. Вы кричите на него/нее, а затем попадаете в неприятности за крик, в то время как он или она выдают себя за невинную жертву и получают пользу. Они выигрывают, вы проигрываете.

По мере развития жизни на Земле естественный отбор благоприятствовал организмам, способным эффективно извлекать энергию и питательные вещества из окружающей среды.

Поскольку организмы сами по себе являются концентрированными источниками энергии и питательных веществ, они могут стать объектами антагонистических взаимоотношений. Хотя антагонизм обычно рассматривается как ассоциация между различными видами, он может также возникать между членами одного и того же вида через конкуренцию и каннибализм.

Фармакодинамика

Фармакодинамика изучает биохимические и физиологические эффекты воздействия ЛС на организм человека, механизм их действия и зависимость между концентрацией препарата и его эффектом.

Активность большинства сердечно-сосудистых средств главным образом обусловлена взаимодействием с ферментами, структурными или транспортными белками, ионными каналами, лигандами рецепторов к гормонам, нейромодуляторами и нейротрансмиттерами, а также разрывом клеточной мембраны (общие анестетики) или химическими реакциями (колестирамин, связывающие ХС вещества, действующие как хелатные соединения). Связывание ферментов изменяет продукцию или метаболизм ключевых эндогенных субстанций: ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует фермент простагландинсинтазу (циклооксигеназу), благодаря чему предотвращает развитие воспалительного ответа; иАПФ препятствуют продукции ангиотензина II и одновременно подавляют деградацию брадикинина, в связи с чем повышается его концентрация и усиливается вазодилатирующий эффект; сердечные гликозиды подавляют активность H+, K+-АТФазы.

Определение слова «Антагонизм» по БСЭ:

Антагонизм — Антагонизм (от греч. antagonisma — спор, борьба)одна из форм противоречий, характеризующаяся острой непримиримой борьбой враждебных сил, тенденций. Термин «А.» в значении борьбы противоположных сил употреблялся в религиозных системах (борьба добра и зла), у философов Канта, Шопенгауэра и др. В таком же значении он применяется в биологии, математике (теория игр). Марксизм, анализируя А. между классами в рабовладельческой, феодальной, капиталистической формациях, в переходный период от капитализма к социализму показал, что А. разрешаются путём классовой борьбы, формы и которой определяются конкретно-историческими условиями их развития. К. Маркс отмечал, что буржуазные производственные отношения являются«…последней антагонистической формой общественного процесса производства…» (Маркс К. и Энгельс Ф., Соч., 2 изд., т. 13, с. 7). В. И. Ленин подчёркивал, что «антагонизм и противоречие совсем не одно и то же. Первое исчезнет, второе останется при социализме»(Ленинский сб. XI, 1929, с. 357). См. также Противоречие.Л. М. Наумов.

Антагонизм — в биологии, выражается прежде всего в борьбе за существование. Наиболее четко антагонистические отношения прослеживаются между хищником и его добычей (Хищничество), хозяином и паразитом (Паразитизм). К разряду антагонистических относятся и конкурентные взаимоотношения (Конкуренция), например из-за света или минерального питания у растений, из-за одной и той же пищи у животных.В физиологии подобные отношения, называются А. физиологических функций, наблюдаются в деятельности скелетных мышц (см. Антагонисты), в некоторых функциях симпатического и парасимпатического отделов вегетативной нервной системы, противоположно воздействующих на зрачок, работу сердца и др., в деятельности нервной системы с двумя её активными нервными процессами — Возбуждением и Торможением, составляющими единство противоположностей. А. функций и регуляторных влияний — основа не только нервнорефлекторной, но и гуморальной, гормональной и нейрогуморальной регуляций, обеспечивающих поддержание организмом на постоянном уровне ряда жизненно важных констант, например кровяного давления, осмотического давления крови и др. (Гомеостаз).Антагонизм ионов, лекарственных веществ, ядов проявляется в потере присущего данному веществу токсического или лечебного (полезного) действия при введении его в организм в сочетании с другим веществом (лекарством, ядом).Антагонизм микробов, антибиоз, подавление одних видов микроорганизмов другими. Впервые отмечен Л. Пастером (1877). Распространён в природе. В одних случаях под влиянием антагонистов микробы перестают расти и размножаться, в других — клетки их лизируются, растворяются, в третьих — тормозятся или останавливаются биохимические процессы внутри клеток, например дыхание, синтез аминокислот. Наиболее резко А. проявляется у актиномицетов, бактерий и грибов. Синегнойная палочка активно подавляет чумную палочку. актиномицет, выделяющий нистатин, угнетает рост дрожжевых организмов.А. наблюдается также среди водорослей и простейших. Механизм А. различен и во многих случаях не ясен. Чаще всего антагонисты действуют на конкурентов продуктами обмена веществ (см. также Аллелопатия), в том числе антибиотиками, либо вытесняют их вследствие более интенсивного размножения или преимущественно потребления пищи. Ещё в 19 в. неоднократно пытались использовать явление А. для лечения болезней, вызванных бактериями (В. А. Манассеин, 1871. А. Г. Полотебнов, 1872. и др.), но не имели успеха, т. к. работали с неочищенными препаратами. Микробы-антагонисты широко используются в производстве антибиотиков. А. оказывает большое влияние на плодородие почв. Обильно развиваясь в почве, полезные микробы-антагонисты задерживают развитие многих фитопатогенных бактерий и грибов и этим оздоравливают почву. Антагонисты могут использоваться во многих отраслях пищевой промышленности.Лит.: Ваксман З. А., Антагонизм микробов и антибиотические вещества, пер. с англ., М., 1947. Красильников Н. А., Антагонизм микробов и антибиотические вещества, М., 1958.Н. А. Красильников.

READ  Природные зоны америки: географическое положение и животный мир и растительность

Антагонизм также может быть прямым и косвенным

При рациональном сочетании удается уменьшить дозы действующих лекарственных веществ, в резуль­тате чего нежелательные побочные эффекты уменьшаются или не проявляются. Если в организм одновременно вводят два или более лекарственных веществ, то получают комбинированное их действие. В некоторых случаях действие одного лекарства не сказывается на действии другого. Если лекарственные вещества действуют в одном направлении, то мы имеем дело с синергизмом.

Если же действие комбинации превосходит сумму отдельных эффектов, то такое явление называется потенцированием (умножением). Принято считать, что аддитивным синергизмом обладают вещества с одинаковым механизмом действия, а потенцирование дают вещества с различными механизмами.

Действие двух лекарственных веществ может быть противоположным и взаимно ослабляться. Кроме того, различают односторонний антагонизм, когда действие одного лекарства снимает действие другого, но не наоборот, и двусторонний, когда любое из двух веществ нейтрализует действие другого.

Антагонизм также может зависеть от того, что два вещества химически реагируют и нейтрализуют друг друга. Это будет химический антагонизм. Антагонизм лекарственных веществ используется при борьбе с отравлениями.

СИНЕРГИЗМ — (ново лат., от греч. synergia содействие). Синергизм — – явление, когда суммарный эффект влияния двух или более факторов превышает сумму влияния отдельных факторов. См. также Совместимость лекарственных средств. При этом стремятся получить лучший эф­фект от комбинации препаратов, чем от каждого в отдельности. Каждое лекарственное вещество действует на различные отде­лы головного мозга, в связи с чем общий эффект оказывается более глубо­ким.

Примером 2-й комбинации являются противо­туберкулезные препараты рифампицин и этамбутол. Наконец, примером 3-й комбинации может быть сочетание антибиотиков (цефалексин + ампицил­лин) против чувствительных бактерий. Химический антагонизм лежит в основе действия антидотов (противоядий). Т. к. степень связывания вещества с рецептором пропорциональна концентрации этого вещества, то действие конкурентного антагониста можно преодолеть если увеличить концентрацию агониста.

Состав и строение рибосом

Рибосомы имеют схожую структуру в клетках всех организмов Земли, незаменимы при синтезе белков. В начале эволюции различных форм жизни рибосома была принята в качестве универсального способа перевода РНК в белки. Эти органоиды изменяются в различных организмах незначительно.

Описываемые органоиды состоят из большой и малой субъединицы, располагающихся вокруг молекулы мРНК. Каждая субъединица представляет собой комбинацию белков и РНК, называемых рибосомальной РНК (рРНК).

Длина рРНК в разных цепях разная. рРНК окружена белками, создающими рибосому. рРНК удерживает мРНК и тРНК в органоиде и действует в качестве катализатора для ускорения образования пептидных связей между аминокислотами.

Рибосомы измеряются в единицах Svedberg, означающих сколько времени требуется молекуле для осаждения из раствора в центрифуге. Чем больше число, тем больше молекула.

Различия между прокариотическими и эукариотическими рибосомами рассмотрены в таблице.

Рибосомы отвечают за процесс синтеза белка – двигательной силы организма и являются одним из ключевых органоидов живой клетки, представленной во всем многообразии живых существ на Земле.

В бактериальной клетке рибосомы составляют до 30% ее сухой массы: на
одну бактериальную
клетку приходится примерно 10 4 рибосом. В эукариотич. клетках (клетки всех
организмов , за исключением бактерий и синезеленых водорослей) относит. содержание
рибосом меньше, и их кол-во очень сильно варьирует в зависимости от белок-синтезирующей
активности соответствующей ткани или отдельной клетки .

В эукариотич. клетке все
рибосомы цитоплазмы (как мембрано-связанные, так и свободные) образуются в ядрышке;
считается, что там они неактивны. Эукариотич. клетка имеет также специальные
рибосомы в митохондриях (у животных и растений) и хлоропластах (у растений). Рибосомы этих
органелл отличаются от цитоплазматических размерами и нек-рыми функцион. св-вами.
Они образуются непосредственно в этих органеллах.

READ  Можно ли подстригать когти коту

Различают два осн. типа
рибосом. Всем прокариотич. организмам (бактерии и синезеленые водоросли) свойственны
т. наз. 70S рибосомы, характеризующиеся коэф. (константой) седиментации ок. 70 единиц
Сведберга, или 70S (по коэф. седиментации различают и рибосомы др. типов, а также
субчастицы и биополимеры , входящие в состав рибосом). Их мол. м. составляет 2,5 ·
10 6 , линейные размеры 20-25 нм. По хим. составу это рибонуклеопротеиды;
они состоят только из рРНК и белка (соотношение этих компонентов 2:1). Рибосомная
РНК в рибосомах присутствует гл. обр. в виде Mg-соли (по-видимому, частично и в виде
Са-соли); магния в рибосомах до 2% от сухой массы. Кроме того, в разл. кол-вах (до
2,5%) могут присутствовать также катионы аминов-спермина H 2 N(CH 2) 3 NH(CH 2) 4 NH(CH 2) 3 NH 2 ,
спермидина H 2 N(CH 2) 3 NH(CH 2) 4 NH 2
и др.

По-видимому, рРНК определяет
осн. структурные и функцион. св-ва рибосом, в частности обеспечивает целостность рибосомных
субъединиц, обусловливает их форму и ряд структурных особенностей. Специфич.
пространств. структура рРНК детерминирует локализацию всех рибосомных белков ,
играет ведущую роль в организации функцион. центров рибосом.

Рибосомный синтез белка-многоэтапный
процесс. Первая стадия (инициация) начинается с присоединения матричной РНК
(мРНК) к малой рибосомной субчастице, не связанной с большой субчастицей. Характерно,
что для начала процесса необходима именно диссоциированная рибосома. К образовавшемуся
т. наз. инициаторному комплексу присоединяется большая рибосомная субчастица.
В стадии инициации участвуют спец. инициирующий кодон (см. Генетический код),
инициаторная транспортная РНК (тРНК) и специфич. белки (т. наз. факторы
инициации). Пройдя стадию инициации, рибосома переходит к последоват. считыванию кодонов
мРНК по направлению от 5″- к 3″-концу, что сопровождается синтезом полипептидной
цепи белка , кодируемого этой мРНК (подробнее о механизме синтеза полипептидов
см. в ст. Трансляция). В этом процессе рибосома функционирует как циклически
работающая мол. машина. Рабочий цикл рибосомы при элонгации состоит из трех тактов:
1) кодонзависимого связывания аминоацил-тРНК (поставляет аминокислоты в рибосому),
2) транспептидации-переноса С-конца растущего пептида на аминоацил-тРНК, т.е.
удлинения строящейся белковой цепи на одно звено, 3) транслокации-перемещения
матрицы (мРНК) и пептидил-тРНК относительно рибосомы и переход рибосомы в исходное состояние,
когда она может воспринять след. аминоацил-тРНК. Когда рибосома достигнет специального

Каждая клетка любого организма имеет сложную структуру, включающую в себя множество компонентов.

Виды взаимодействия препаратов друг с другом

В зависимости от механизма, существует несколько видов антагонизма в фармакологии:

  • физический;
  • химический;
  • функциональный.

Физический антагонизм в фармакологии – взаимодействие лекарств между собой обусловлено их физическими свойствами. Например, активированный уголь – абсорбент. При отравлении какими-либо химическими веществами употребление угля нейтрализует их действие и выводит токсины из кишечника.

Химический антагонизм в фармакологии – взаимодействие препаратов обусловлено тем, что они вступают в химические реакции друг с другом. Данный тип нашел большое применение в области лечения отравлений различными веществами.

Например, при отравлении цианидами и введении «Тиосульфата натрия» происходит процесс сульфирования первых. В итоге они превращаются в менее опасные для организма роданиды.

Второй пример: при отравлении тяжелыми металлами (мышьяк, ртуть, кадмий и другие) применяются «Цистеин» или «Унитиол», которые нейтрализуют их.

Перечисленные выше виды антагонизма объединяет то, что в их основе лежат процессы, которые могут протекать как внутри организма, так и в окружающей среде.

Функциональный антагонизм в фармакологии отличается от двух предыдущих тем, что он возможен только в теле человека.

Делится данный вид на два подвида:

  • непрямой (косвенный);
  • прямой антагонизм.

В первом случае лекарственные средства оказывают воздействие на разные элементы клетки, но при этом один устраняет действие другого.

Например: курареподобные препараты («Тубокурарин», «Дитилин») воздействуют на скелетные мышцы через холинорецепторы, при этом они устраняют судороги, которые являются побочным действием стрихнина на нейроны спинного мозга.

Расположение в клетке

Есть два места, где рибосомы обычно существуют в эукариотической клетке: суспендированы в цитозоле (свободные рибосомы) и связаны с эндоплазматическим ретикулумом (связанные рибосомы). В обоих случаях рибосомы обычно образуют агрегаты, называемые полисомами или полирибосомами во время синтеза белка. Полирибосомы представляют собой кластеры рибосом, которые присоединяются к молекуле мРНК во время биосинтеза белка.

Это позволяет синтезировать сразу несколько копий белка из одной молекулы мРНК. Свободные рибосомы обычно производят белки,  функционирующие в цитозоле (жидкий компонент цитоплазмы), тогда как связанные рибосомы обычно синтезируют белки, которые экспортируются из клетки или включаются в мембраны клетки.

Интересно, что свободные рибосомы и связанные рибосомы взаимозаменяемы, и клетка может изменять их число в соответствии с потребностями метаболизма.

Органеллы, такие как митохондрии и хлоропласты в эукариотических организмах, имеют свои собственные рибосомы, которые больше похожи на рибосомы, обнаруженные у бактерий. Субъединицы, содержащие рибосомы в митохондриях и хлоропластах, меньше (30S — 50S), чем субъединицы, обнаруженные во всей остальной части клетки (40S — 60S).

Комментировать
0
0
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

;) :| :x :twisted: :sad: :roll: :oops: :o :mrgreen: :idea: :evil: :cry: :cool: :arrow: :P :D :???: :?: :-) :!: 8O

Это интересно